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PTH1R/CHO
名称 PTH1R/CHO
型号 CBP71458
报价
特点 PTH1R/CHO
  • 详细内容

PTH1R/CHO       PTH1R/CHO       PTH1R/CHO

I. Background
     G 蛋白偶联受体(GPCR) 是跨膜蛋白受体,其特征是配体数量可变,包括内源性神经递质和激素,也包括外源性天然和人工化合物。激动剂与受体结合后会触发信号通路的激活;而拮抗剂则会阻碍激动剂介导的受体激活。反向激动剂除像拮抗剂一样干扰激动剂外,还会抑制受体的组成活性。
     Ⅰ型甲状旁腺激素受体 (PTH1R) 是一种 G 蛋白偶联七跨膜受体 (GPCR),是内源性PTH 和 PTH 相关蛋白 (PTHrP) 配体的主要功能性受体。PTH1R 在调节钙代谢、骨骼发育和体内平衡方面起着关键作用。PTH1R 受体由三个功能域组成。N 末端胞外结构域负责识别和结合配体。七个跨膜螺旋的中间结构域传递激素结合信号并与 G 蛋白相互作用。C 末端胞内结构域接收信号,随后与 G 蛋白相互作用,激活下游信号通路。当配体与 PTH1R结合时,会诱导受体构象变化,从而激活多种下游信号转导通路,这些通路可通过 G 蛋白依赖性或 G 蛋白非依赖性/β-Arrestin 机制激活。

II. Description
     cAMP 在 G 蛋白偶联受体(GPCR)信号转导中是一种关键的第二信使。当配体结合到 GPCR, 构象发生变化,激活受体接着激活 G 蛋白,Gs 的激活导致腺苷酸环化酶调控 cAMP 的升高。 PTH1R 药靶模型很好的模拟了体内 PTH1R 的信号转导过程,原理见下图所示。

PTH1R/CHO


Figure 1. PTH1R CHO 细胞模型原理图


III. Introduction
Expressed gene:PTH1R
Stability:32 passages (in-house test, that not means the cell line will be instable beyond the passages we tested.)
Freeze Medium:90% FBS+10% DMSO
Culture Medium:F12K+10%FBS+5ug/ml puromycin
Mycoplasma Testing:Negative
Storage:Liquid nitrogen
Application(s):Functional assay for PTH1R
Transducer:Gs family
IV. Representative Data

PTH1R/CHO


Figure 2. HTRF cAMP Assay with PTH1R CHO (C1).




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