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CALCRL/RAMP1/CRE-Luc/HEK293 GPCR细胞
名称 CALCRL/RAMP1/CRE-Luc/HEK293 GPCR细胞
型号 CBP71361
报价
特点 CALCRL/RAMP1/CRE-Luc/HEK293
  • 详细内容

CALCRL&RAMP1 CRE-Luc HEK293    CALCRL&RAMP1 CRE-Luc HEK293

I. Background
     降钙素基因相关肽(CGRP)家族包括 CGRP 本身、降钙素(CT)、肾上腺髓质素(AM)和 胰岛淀粉样肽(AMY)。

     神经肽降钙素基因相关肽(CGRP)是中枢和外周神经元产生的一种有效的血管扩张剂。 CGRP 在人体内以α - CGRP 和β - CGRP 两种形式存在。α - CGRP 和β - CGRP 都是受体的激动剂。CGRP 通过 CGRP 受体介导其作用,CGRP 受体是一种异二聚体复合物:G 蛋 白偶联受体 CALCRL 和单跨膜结构域蛋白受体 RAMP1。功能 CGRP 受体所需的最后一个 成分是受体成分蛋白(RCP)。缺乏 RCP 已被证明会影响 CGRP 受体的激活,以 (cAMP)的增加来衡量,而不影响配体的结合。受体的主要功能单元 CALCRL(也称为 CLR 或 CRLR)可以连接到三种 RAMPs 中的一种,这三种 RAMPs 分别产生不同的受体。 RAMPs 是单跨膜蛋白,对受体功能至关重要,因为它们参与受体复合物向质膜的易位,并 进一步提供配体结合的特异性。CALCRL 与 RAMP1 组成 CGRP 受体;RAMP2 是 AM 受 体,命名为 AM1;RAMP3 是 CGRP/AM 双受体,命名为 AM2。RAMP1 亚基负责 CGRP 与 CGRP 受体的特异性结合。

     配体结合后,复合物与 G 蛋白相互作用,Gαs 亚基从复合物中分离并激活腺苷酸环化 酶,产生 cAMP。细胞内 cAMP 浓度升高刺激 cAMP 依赖的信号通路,最终导致转录因子 cAMP 应答元件结合蛋白(CREB)与 CRE 启动子结合,诱导基因表达。

II. Description
     CALCRL&RAMP1 CRE-Luc HEK293 报告基因药靶模型很好的模拟了体内 CGRP 的信 号转导过程,原理见下图所示。

CALCRL/RAMP1/CRE-Luc/HEK293 GPCR细胞

Figure 1. CALCRL&RAMP1 CRE-Luc HEK293 细胞模型原理图

III. Introduction
Host Cell:

HEK293

Stability:20 passages (in-house test, that not means the cell line will be instable beyond the passages we tested.)
Freeze Medium:90% FBS+10% DMSO
Culture Medium:DMEM+10%FBS+2 μg/ml puromycin+ 5 μg/ml blasticidin
Mycoplasma Status:Negative
Storage:Liquid nitrogen immediately upon delivery
Application(s):Functional assay for CALCRL
Transducer:Gs

IV. Description of Host Cell Line
Organism:Human
Tissue:kidney


Morphology: Epithelial
Growth Properties: Adherent

V. Representative Data

CALCRL/RAMP1/CRE-Luc/HEK293 GPCR细胞

Figure 2. Dose Response of Agonists in CALCRL&RAMP1 CRE Luc Reporter HEK293 Cells (C1).

CALCRL/RAMP1/CRE-Luc/HEK293 GPCR细胞

Figure 3. Inhibtion of αCGRP/βCGRP  induced Reporter Activity by CGRP Neutralizing Antibodies in CALCRL&RAMP1 CRE-Luc HEK293(C1).






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